格列美脲

摘要

@@ [通用名称] glimepiride,格列美脲rn[商品名] Amaryl,亚莫利rn[化学名称] 1-p-2-3-乙基-甲基-2-氧-3-吡咯啉-1-羧胺基-乙基-苯磺酰基-3-(反式-4-甲基环己基)脲.rn[药理作用] 本品为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药,其作用机制是通过与胰腺β-细胞表面的磺酰脲受体(相对分子质量为6.5×104的蛋白质)结合,此受体与ATP敏感的K+(KATP)通道相耦连,促使KATP通道关闭,引起细胞膜的去极化,使电压依赖性钙通道开放,Ga2+内流而促使胰岛素的释放,并抑制肝葡萄糖的合成.近期的研究表明,不同的磺酰脲类药物与KATP的亲和力不同.其顺序为:优降糖＝格列美脲>甲苯磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲还可以通过非胰岛素依赖的途径增加心脏葡萄糖的摄取,这可能是葡萄糖转运因子1,4两种蛋白质表达作用增加所致.由于格列美脲对心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齐特及格列吡嗪.故心血管的不良反应亦很少.