健康男性空腹和进食后口服爱地那非片的单次药动学研究

摘要

目的:研究中国男性健康志愿者单次空腹和进食后口服枸橼酸爱地那非片的药动学.方法:试验剂量为30,60和90 mg,每组10例,其中60 mg进行空腹和餐后服用的药动学对比试验.HPLC-MS/MS测定血浆和尿样中的药物浓度,并计算其主要药动学参数.结果:受试者单次空腹口服30,60,90 mg以及餐后口服60 mg的枸橼酸爱地那非片后,其主要药动学参数:Cmax分别为(259.2±149.3),(688.8±281.9),(1 338.0±511.8)和(667.3±204.7)μg·L-1;Tmax分别为(1.58±0.98),(2.38±1.75),(1.45±0.44)和(2.40±1.13)h;t1/2分别为(4.42±0.39),(4.06±0.40),(4.33±0.81)和(4.27±0.53)h;AUCo～t分别为(1 371.3±990.6),(4 568.2±1 506.0),(10 060.1±4 246.5)和(5 089.9±1 502.4)斗g·h·L-1;AUCo～∞分别为(1 376.5±996.9),(4 576.8±1 506.5),(10 1 10.3 4-4 288.2)和(5 107.9±1 506.0)μg·h·L-1.36 h尿中原形药物的累积排出百分率分别为(0.80 4-0.39)%,(0.81±0.25)%,(1.07±0.25)%和(0.91±0.28)%.结论:单次空腹口服构橼酸爱地那非30,60和90 mg时,Cmax,AUCo～t和AUCo～∞随剂量增加的比例大于剂量增加的比例.进食对构橼酸爱地那非的药动学参数无明显影响.