高效液相色谱-串联质谱测定人血浆中依普利酮的浓度及其药动学

摘要

目的研究依普利酮片单次及多次给药后的人体药动学。方法 30名健康志愿者分为三组,分别服用依普利酮片50、100、200 mg,其中100 mg组为多次给药组,连续给药7 d;采集24 h内动态血标本,高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中依普利酮的浓度,并采用DAS 3.2.4软件对试验数据进行处理,计算药动学参数。结果单次口服50、100和200 mg依普利酮片的主要药动学参数ρ_(max)分别为(723.20±203.59)、(1 212.47±249.52)、(2 053.32±394.06)μg·L^(-1),t_(max)分别为(1.8±0.7)、(2.1±0.9)、(1.9±0.4)h,t_(1/2)分别为(2.6±0.4)、(3.0±0.7)、(3.4±1.3)h,AUC_(0-24h)分别为(3 621.29±1 1 17.37)、(7 492.68±2 031.58)、(13 796.25±4 594.37)μg·h·L^(-1),AUC_(0-∞)分别为(3 710.53±1 144.47)、(7 592.98±2 082.12)、(14 074.54±4 870.39)μg·h·L^(-1)。多次给药100 mg后的药动学参数ρ_(max)为(1 231.83±209.99)μg·L^(-1),t_(max)为(1.7±0.9)h,t_(1/2)为(3.0±0.8)h,AUC_(0-24h)为(7 043.78±1 818.54)μg·h·L^(-1),AUC_(0-∞)为(7 131.65±1 840.84)μg·h·L^(-1)。结论在50~200 mg给药剂量范围内,依普利酮片在体内呈线性动力学特征。