灯盏花素溶液体外透皮吸收的研究

摘要

本研究旨在评价灯盏花素在渗透促进剂和有机胺的作用下的离体鼠皮的经皮吸收行为.由80%肉豆蔻酸异丙脂(IPM)和20%乙醇组成供给相溶剂,采用水平双室池进行体外经皮吸收试验,反相高效液相法测定灯盏乙素的经皮吸收量.本次研究所用的四种促进剂为:氮酮(AZ)、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇(MT)和油酸(OA).它们都能提高药物的12 h累积透过量,促渗效果最好的是AZ.而MT对渗透性系数的促进作用最大.AZ和NMP能显著提高供给相中灯盏乙素的溶解度,而MT和油酸OA却降低药物在供给相中的溶解.这些促进剂对药物溶解度的影响可能是由于加入的促进剂影响供给相中的氢键结合活性位点的数目.本研究中还发现AZ和MT合用后能显著提高药物的累积透过量.