新型降压利尿药——托拉塞米的合成研究

摘要

以4-羟基吡啶为起始原料,通过磺化、氯代、氯磺酰胺化、吡啶环上的4位氯原子被3-甲基苯胺取代、与异丙基异氰酸酯缩合等5个步骤合成了N-异丙基-[4-(3-甲基)苯胺基吡啶-3-磺酰胺基]甲酰胺(商品名:Torasemide,托拉塞米).此合成路线操作步骤简单、反应时间短、收率高、适宜工业化生产.