18β-甘草次酸类衍生物的合成及抑制白血病细胞生长和诱导细胞凋亡活性研究

摘要

目的 对18β-甘草次酸2位、3位、11位和29位进行结构修饰,增强其抑制白血病细胞生长和诱导细胞凋亡活性.方法 以18β-甘草次酸为起始原料,经氧化、酯化、缩合、脱氢等反应得到目标化合物;以台盼蓝排斥试验和AO-EB双荧光染色法检测目标化合物对HL-60细胞的生长抑制活性及诱导细胞凋亡活性.结果与结论 合成了14个18β-甘草次酸类化合物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱及质谱确证.体外活性测定结果表明,合成的化合物表现出不同程度的细胞生长抑制活性,其中A环结构改造后的化合物Ⅷ和Ⅸ活性较强,且呈现时间和剂量依赖性.