188Re-,99mTc-octreotide,125I-Tyr3octreotide体外受体活性对比研究

摘要

目的:体外受体结合实验比较188Re-, 99mTc-, 和125I-标记生长抑素受体结合多肽的生物活性.材料和方法:采用直接法标记188Re-OCT,99mTc-OCT,氯胺T法标记125I-TOC.以大鼠脑皮质细胞为组织受体,进行饱和试验,测定3种标记物的Kd值.结果:125I-TOC对大鼠脑皮质细胞的Kd=3.56±0.92nM, Bmax=35.31±1.63fmol/μg;99mTc-OCT的Kd=11.25±1.26nM, Bmax=35.06±1.87fmol/μg;188Re-OCT的Kd=18.28±2.13nM, Bmax=34.70±1.01fmol/μg.结论:99mTc-OCT、188Re-OCT亲和力小于125I-TOC,但仍保持较高生物活性,有希望作为具有临床实用价值的生长抑素受体显像剂和治疗剂.