不同吸收促进剂对氯唑西林钠栓溶出度和家兔血药浓度的比较

摘要

对以半合成脂肪酸酯为基质，含不同直肠吸收促进剂的氯唑西林钠（ＣｌｏｘａｃｉｌｉｎＳｏｄｉｕｍ；Ｃｌｏｘａ）栓剂，进行了转篮法和自拟的膜透析法溶出度试验。发现转篮法测定的溶出度次序为，含十二烷基硫酸钠＞含月桂酸钠＞含癸酸钠＞不含促进剂＞含吐温－８０＞含月桂氮酮的栓剂；而以人胎盘羊膜自拟的膜透析法溶出次序为，含癸酸钠＞含月桂酸钠＞不含促进剂＞含十二烷基硫酸钠＞含吐温－８０＞含月桂氮酮的栓剂。又分别用含癸酸钠、十二烷基硫酸钠和不含吸收促进剂的栓剂及自制的Ｃｌｏｘａ注射剂进行了兔血药浓度测定，并以一级吸收单室模型经计算机拟合，得药动学参数。结果显示，癸酸钠促进直肠吸收明显优于十二烷基硫酸钠。表明以人胎盘羊膜拟定的膜透析法测得的溶出度与直肠吸收呈较好的相关性，是考察不同吸收促进剂促进直肠吸收较好的体外测定方法。