地塞米松-葡聚糖酯大鼠体内结肠靶向性

摘要

目的:建立地塞米松-葡聚糖酯(DSD)体内含量测定方法,并考察DSD体内结肠靶向性.方法:以Sprague-Daule雄性大鼠为实验动物,灌胃给药法分别给予DSD(实验组)和相当剂量的地塞米松(DEX)(对照组),高效液相色谱法(HPLC)考察血液、胃、近端小肠、远端小肠、盲肠、结肠内容物中DEX分布情况.结果:DSD给药后,血液及胃内容物中游离DEX含量显著低于对照组,盲肠、结肠中药物含量百分率分别为44.35%～83.31%,10.22%～20.52%,远远高于对照组(盲肠,结肠药物含量百分率分别为0.05%～24.67%,0.79%～3.15%).结论:DSD经盲肠、结肠中特异性酶类水解后释放出游离DEX,大大降低了DEX的全身吸收,具有良好的结肠靶向性.