氯雷他定软胶囊人体相对生物利用度和生物等效性

摘要

目的:通过高效液相-质谱联用(HPLC-MS/MS)法检测人血浆中氯雷他定的浓度,研究健康受试者口服氯雷他定受试软胶囊和参比片的人体相对生物利用度和生物等效性.方法:18名男性健康志愿者随机交叉分别单剂量口服受试制剂和参比制剂40 mg,采用HPLC-MS/MS法测定血浆中药物浓度,通过方差分析和双单侧t检验比较2种制剂的AUC0→24、AUC0→∞、Cmax、tmax.结果:受试制剂和参比制剂的主要药动学参数为AUC0→24分别为(218.6±84.4)和(199.5±71.0)μg·h·L-1,AUC0→∞分别为(226.7±87.5)和(205.7±73.2)μg·h·L-1,Cmax分别为(71.9±23.7)和(69.8±23.9)μg·L-1,tmax分别为(0.97±0.36)和(1.04±0.32)h,t1/2分剐为(5.2±2.1)和(5.2±1.7)h.结论:2种氯雷他定制剂生物等效,受试制剂和参比制剂的相对生物利用度为(111.8±25)%.