盐酸曲美他嗪片的人体药动学

摘要

目的:建立人血浆中曲美他嗪血药浓度测定方法,进行人体药动学研究.方法:采用LC/MS/MS法测定20名健康受试者口服盐酸曲美他嗪片20 mg后血浆中曲美他嗪浓度.结果:口服受试制剂20 mg后,估算曲美他嗪的药动学参数t1/2a为(8.4±1.0)h;tmax为(1.3±0.4)h,Gmax为(75.2±12.2)μgL-1,F为(101.7±4.8)%,AUC0-t为(743.0±132.9)μgL-1,AUC0-∞为(785.9±152.1)μgL-1,MRT0-t为(11.7±0.9)h.口服参比制剂估算的盐酸曲美他嗪的药动学参数t1/2a为(7.7±1.2)h;tmax为(1.6±0.5)h,Gmax为(73.6±11.0)μgL-1,AUC0-t为(730.6±123.6)μgL-1,AUC0-∞为(764.0±137.3)μgL-1,MRT0-t为(11.1±1.0)h.结论:本方法结果准确,灵敏度高,曲美他嗪在大部分人体内的过程符合二室开放模型,两种盐酸曲美他嗪片具有生物等效性.