富马酸卢帕他定的人体药动学

摘要

目的:研究健康受试者单剂量和多剂量口服富马酸卢帕他定片的药动学。方法:采用HPLC-MS/MS法测定12名健康受试者单剂量和多剂量口服富马酸卢帕他定片的血浆药物浓度经时过程,运用DAS2.0程序计算主要的药动学参数。结果:血浆富马酸卢帕他定的线性范围为0.05~13μg.L-1,定量下限为0.05μg.L-1（S/N≥10）。12名健康受试者单次空腹口服10mg富马酸卢帕他定片的主要药动学参数分别为:AUC0-24:（30.3±12.4）μg.L-1.h;AUC0-∞:（31.9±12.5）μg.L-1.h;V1/F:（619.0±202.5）L;CL/F:（368.5±166.4）L.h-1;MRT0-24:（5.0±0.6）h;MRT0-∞:（6.7±2.0）h;tmax:（1.0±0.4）h;Cmax:（8.3±2.7）μg.L-1;t1/2:（6.5±4.7）h。12名健康受试者连续7d服用10mg富马酸卢帕他定片的主要药动学参数分别为AUC0-24:（34.0±11.4）μg.L-1.h,AUC0-∞:（35.8±12.2）μg.L-1.h;Cssmax:（9.4±3.2）μg.L-1;Cssmin:（0.35±0.14）μg.L-1;tmax:（0.92±0.31）h;V1/F:（702.9±289.2）L;CL/F:（321.3±145.8）L.h-1;MRT0-24:（5.24±0.34）h;MRT0-∞:（7.9±1.8）h;t1/2:（7.6±7.2）h。结论:单剂量组、多剂量组中男性和女性受试者药动学参数差异都无统计学意义,同时单剂量和多剂量之间差异也无统计学意义。