奥希替尼在非小细胞肺癌中的耐药机制研究进展

摘要

表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI)的出现为非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的治疗带来里程碑式的进步.第一代和第二代EGFR-TKI厄洛替尼、吉非替尼和阿法替尼在无进展生存期和总生存期方面较常规化疗疗效更加显著,但大多数患者服用靶向药物9～11个月后不可避免地出现耐药,最常见的是EGFR外显子20的T790M突变.第三代EGFR-TKI奥希替尼主要用于治疗T790M突变阳性的NSCLC患者,极大地改善了服用第一代EGFR-TKI药物出现T790M突变患者的预后,但最终仍然无法避免耐药的产生.靶向药物耐药是EGFR-TKI治疗NSCLC的巨大挑战.本文就NSCLC患者对奥希替尼耐药的分子机制做一综述.