单剂量口服他达拉非在中国健康男性受试者的药代动力学和安全性

摘要

目的研究中国健康男性受试者单剂量口服他达拉非的药代动力学和安全性.方法用双盲随机安慰剂对照三交叉设计.在3个周期随机单次服用他达拉非10,20 mg或安慰剂,采集静脉血,用液相色谱-质谱法测定血药浓度并计算药代动力学参数.结果单次服用他达拉非10,20 mg后的主要药代动力学参数AUC0-1分别为3750和7180 ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为3820和7370 ng·h·mL-1;Cmax分别为172和274ng·mL-1;tmax分别为3.00和4.00h;CL/F分别为2.61和2.71 L·h-1;V/F分别为67.6和73.2 L.结论他达拉菲在10～20mg,中国健康男性受试者较安全,且AUC与剂量呈正相关.