普瑞巴林缓释片在中国健康男性受试者的人体相对生物利用度及生物等效性研究

摘要

目的研究中国健康男性受试者餐后口服两种不同规格的普瑞巴林缓释片与空腹服用普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)后的相对生物利用度及生物等效性。方法 24例健康男性受试者按单中心、随机、开放、3周期交叉设计,分别餐后单次给予受试药品T1普瑞巴林缓释片330 mg、餐后单次给予受试药品T2普瑞巴林缓释片330 mg或者空腹2次给予参比药品R普瑞巴林胶囊300 mg,用液质联用法(LC-MS/MS)测定给药后普瑞巴林的血浆浓度,计算主要药代动力学参数,评价两种受试药品相对于参比药品的相对生物利用度及生物等效性。结果服用受试药品T1、T2和参比药品R后,普瑞巴林的主要药代动力学参数为:C_(max)为(4137.92±802.13),(3761.67±516.79),(5792.92±828.34)ng·m L^(-1);tmax为(9.83±2.04),(9.75±2.15),(12.81±0.24)h;AUC_(last)为(64467.78±11266.17),(61434.44±9684.92),(61730.01±6750.94)ng·h·m L^(-1);AUC_(inf)为(65049.66±11405.80),(62019.33±9858.38),(62292.49±6903.74)ng·h·m L^(-1);t1/2为(6.03±0.59),(6.16±0.49),(5.85±0.55)h。受试药品T1与参比药品R的平均相对生物利用度F(AUC_(last))为(104.32±13.05)%,F(AUC_(inf))为(104.31±12.95)%;受试药品T2与参比药品的平均相对生物利用度F(AUC_(last))为(99.58±11.17)%,F(AUC_(inf))为(99.61±11.14)%。受试药品T1、T2与参比药品R的C_(max)和AUC比值的90%置信区间均在80.00%~125.00%。结论餐后口服两种不同规格的普瑞巴林缓释片330 mg和空腹服用普瑞巴林胶囊300 mg后,普瑞巴林的体内暴露量等效,受试药品发挥了很好的缓释特性。