盐酸曲美他嗪片在中国健康志愿者中的生物等效性研究

摘要

目的评价2种盐酸曲美他嗪片在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法按单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两序列、两周期、交叉试验研究设计方法,空腹和餐后条件下分别入组健康受试者28例和24例,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂20 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中曲美他嗪的浓度,用Phoenix WinNonlin(7.0版本)软件计算曲美他嗪的药动学参数,并进行生物等效性评价。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中曲美他嗪的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(59.31±13.89)和(56.63±10.36) ng·mL-1;AUC0-t分别为(528.16±142.91)和(534.64±142.04) ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(549.33±146.05)和(556.28±144.96) ng·h·mL-1。餐后组血浆中曲美他嗪的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(61.15±15.95)和(67.75±17.73) ng·mL-1;AUC0-t分别为(507.68±99.16)和(527.69±113.57) ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(527.05±99.66)和(546.25±114.92) ng·h·mL-1。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后90%可信区间分别为空腹状态下97.94%~109.31%,94.45%~102.24%,94.58%~102.09%;餐后状态下82.69%~98.82%,93.86%~99.40%,94.31%~99.54%。结论 2种盐酸曲美他嗪片在中国健康受试者中具有生物等效性。