单剂量头孢他定/他唑巴坦钠(3∶1)在中国健康人体的药代动力学

摘要

目的评价单剂量头孢他定(β内酰胺类抗生素)他/唑巴坦(β内酰胺酶抑制剂)(3∶1)的药代动力学特点。方法12名健康男性志愿者先后接受单方头孢他定1800 mg、他唑巴坦600 mg和复方头孢他定/他唑巴坦1800 mg/600 mg;分离血浆,用HPLC方法分别测定头孢他定和他唑巴坦的血、尿药浓度。结果单方和复方的头孢他定,Cm ax分别为(130.64±12.05)、(136.03±15.27)mg.L-1;t1/2β分别为(1.5±0.25)、(1.36±0.62)h;AUC0-tn分别为(271.26±44.23)、(285.36±42.87)mg.h.L-1;CL/F分别为(0.02±0.01)、(0.03±0.03)L.h-1.kg-1;V/F分别为(0.05±0.01)、(0.04±0.01)。单方和复方他唑巴坦,Cm ax分别为(23.72±8.06)、(24.52±6.86)mg.L-1;t1/2β分别为(0.85±0.36)、(0.89±0.45)h;AUC0-tn分别为(28.06±12.18)、(30.41±13.74)mg.h.L-1;CL F/分别为(0.17±0.1)、(0.15±0.09)L.h-1.kg-1;V/F分别为(0.18±0.1)、(0.16±0.09)L.kg-1。单方和复方的头孢他定和他唑巴坦均主要以原型从尿中排出;其24 h尿药累积排泄率头孢他定分别为(73.77±18.51)%和(78.95±23.03)%;他唑巴坦分别为(66.13±26.95)%和(66.17±36.49)%。结论头孢他定与他唑巴坦药代动力学特点类似,联合应用不影响其各自的体内过程。