5-氨基水杨酸甘氨酸盐在胃肠道内的稳定性研究

摘要

目的研究5-氨基水杨酸甘氨酸盐(5-ASA-Gly)在大鼠胃肠道中的稳定性.方法以SD大鼠为实验动物, 采用高效液相色谱法考察了5-ASA-Gly在体内外胃、小肠环境下及大鼠盲肠内容物中5-氨基水杨酸(5-ASA)的分布情况.结果 5-ASA-Gly在胃和小肠环境下相当稳定,未释放出5-ASA;而在与人体结肠部位细菌环境非常类似的大鼠盲肠内容物中则有5-ASA出现.结论 5-ASA-Gly经盲结肠相关菌丛或酶丛的作用释放出游离药物5-ASA,大大降低了5-ASA的全身吸收,可作为一种有希望的结肠定位释药特定性前体药物加以研究与开发.