99mTc(Ⅳ)标记双膦酸配合物的制备及其在动物体内的骨显像性能

摘要

以2-乙基咪唑、5-溴戊酸乙酯和PCl3为原料,合成了一种唑来膦酸衍生物:1-羟基-5-(2-乙基-1H-咪唑-1-基)戊烷-1,1-双膦酸(EIPeDP),将其与放射性元素99mTc(Ⅳ)进行标记形成配合物,研究了EIPeDP用量和反应体系pH值对标记率的影响.结果表明,当pH值为5～6、EIPeDP为5 mg、SnCl2·2H2O为100 μg和Na99mTcO4为92.5 MBq时,可获得满意的标记率和放化纯(均大于97％).标记物99mTc-EIPeDP具有良好的体外稳定性.动物体内实验表明,兔经注射99m Tc-EIPeDP 1 h后获得的骨显像图质量明显优于99mTc-ZL和99mTc-MDP.表明99mTc-EIPeDP是一种制备简便、稳定性好和骨显像性能优异的新型放射显像剂.