S-254凝血酶抑制剂的抗凝活性研究

摘要

S-254凝血酶抑制剂由链霉菌S-254菌株产生,是组成为R-X-X-Argininal(R为丙酰基或丁酰基,X为氨基酸残基)的小肽化合物.它不仅能有效地延长凝血酶对人血纤维蛋白原聚集的凝血酶时间而且能抑制人凝血酶对特异性三肽发色底物(CBZ-Phe-Val-Arg-PNA)的催化水解.与有关的抗凝制剂相比,S-254凝血酶抑制剂的抗凝活性更强.动物实验表明S-254凝血酶抑制剂在动物体内也有很好的抗凝作用,从延长凝血酶时间、血栓长度减小、抑制纤维蛋白原聚集及血小板聚集率等实验的统计学结果分析,P值均小于0.001,与给药前比较差异非常显著,并显示出良好的量效关系.