药剂学——肠道转运蛋白在药物吸收中的重要作用

摘要

主旨是介绍与药物吸收分泌过程相关的肠道转运蛋白，并强调它们在新药设计和指导临床用药中的意义．肠道转运蛋白对多数亲水性药物和部分脂溶性药物（如P—gP底物主要为脂溶性阳离子型药物）的跨膜转运——包括吸收和分泌两个方向起着非常重要的作用．目前已有一些成功利用肠道转运蛋白系统来提高难吸收药物生物利用度的例证，例如以小肠PEPT1为靶点，成倍地提高了阿昔洛韦L-缬氨酰酯（伐昔洛韦）的口服生物利用度．因此解析参与药物肠道转运的主要转运蛋白，包括它们的分布特征、底物结构属性和抑制剂种类，将会为我们在设计合适药物分子结构和开发口服给药系统等方面提供新的策略和知识点．图4表1参31