环肽EGFR抑制剂cp-2的合成与体外抗肺癌作用研究

摘要

近年来,肺癌的发病率越来越高,对人类健康造成了巨大威胁。针对这一恶性肿瘤,研究在表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)的近膜区选出一段肽序列,并对其进行环化,通过圆二色光谱实验、细胞毒性实验,发现cp-2具有较为稳定的β-折叠结构,对A549、A431细胞的半抑制浓度分别10.13μmol/L和9.71μmol/L,血清稳定性实验还发现cp-2在24h后仍剩余85%。研究表明,cp-2具有较好的肺癌细胞抑制效果及较高的结构稳定性,使得该肽在抗肺癌药物的研究领域具有一定的潜力。