尼索地平缓释胶囊的人体药动学及生物等效性研究

摘要

目的:建立测定人血浆中尼索地平浓度的方法,研究国产尼索地平的药动学特征及生物等效性.方法:18名男性健康受试者分别单剂量和多剂量口服尼索地平30 mg的受试制剂(缓释胶囊)和参比制剂(片剂),血样处理后采用高效液相色谱法进样测定.计算药动学参数并评价其生物等效性.结果:尼索地平缓释胶囊单剂量和多剂量口服后体内过程均符合二房室模型,主要药动学参数分别为:cmax(12.07±3.96)、(10.68±3.61)ng/ml,t1/2β(12.72±3.13)、(15.61±2.88)h,AUC0-24 (52.54±16.71)、(70.81±15.81)ng·h/ml,平均相对生物利用度分别为(101.88±18.63)％、(93.37±19.17)％.结论:尼索地平缓释胶囊与普通片剂经单剂量、多剂量给药后,其AUC0-∞、AUC0-24h为生物等效,而cmax、tmax不具生物等效性.