蝙蝠葛碱自微乳化释药系统的制备及质量评价

摘要

目的:制备蝙蝠葛碱自微乳化释药系统(Dau-SMEDDS)并对其进行质量评价.方法:通过溶解度试验、伪三元相图绘制和正交试验设计筛选并优化处方;考察优化处方所制制剂的类型、粒径和Zeta电位、体外累积溶出率和3个月内的稳定性以评价其质量.结果:最优处方为载药量为50 mg/g,以油酸-油酸乙酯(1∶1)为油相,聚氧乙烯醚-40氢化蓖麻油为乳化剂,月桂酸聚乙二醇甘油酯为助乳化剂,后二者比为2∶1,油相与混合乳化剂的比例为2∶5.所制系统为O/W型微乳,平均粒径为(58.3±9.21)nm,40 min即几乎全部溶出,累积溶出率为原料药的4倍以上,常温下3个月内各检查指标保持稳定.结论:本试验制备Dau-SMEDDS的工艺简单,溶出速率快,性质稳定.本研究可为蝙蝠葛碱新剂型的开发提供参考.