N-三甲基壳聚糖包覆司帕沙星纳米脂质体兔眼房水及角膜药动学研究

摘要

目的:对N-三甲基壳聚糖(TMC60)包覆司帕沙星(SL)纳米脂质体兔眼房水及角膜的药动学进行研究.方法:采用数字法将78只健康家兔随机分为3组:SL滴眼液组、SL纳米脂质体组和TMC60包覆SL纳米脂质体组,每组26只,双眼单次各给药100μl(SL滴入量为600μg).在预设的时间点各组处死2只家兔,取房水及角膜,检测其中SL含量,DAS2.0软件计算药动学参数,并绘制药-时曲线.结果:兔眼单次给药后,SL在房水及角膜中的药动学均符合二室模型.与SL滴眼液组相比,SL纳米脂质体组和TMC60包覆SL纳米脂质体组在房水及角膜中的达峰时间(Tmax)滞后,血药浓度时间曲线下面积(AUC0～t)明显增加(P<0.05).与SL纳米脂质体组相比,TMC60包覆SL纳米脂质体组AUC0～t明显增加(P<0.05).结论:TMC60包覆纳米脂质体可显著促进SL在眼部的滞留及吸收,呈现明显的缓释性及长效性.