AQ4N在原发性及转移性脑肿瘤微粒体内的代谢

摘要

目的 AQ4N是一种在无氧或低氧状态下(通常存在在于实质性肿瘤内)被CYP450代谢转化产生毒性代谢产物的新型抗肿瘤前药.该实验拟通过AQ4N在低氧状态的原发性及转移性脑肿瘤微粒体内的代谢对肿瘤微环境内的药物代谢进行探讨.方法 通过HPLC方法检测AQ4N在低氧状态下15个脑肿瘤微粒体孵育体系内的代谢产物.结果 在15个脑肿瘤微粒体的孵育体系中都可检测到AQ4N的代谢产物AQ4M及AQ4,尤其是表达CYP3A4的来源于肺癌的转移性脑肿瘤AQ4比其他高.结论 AQ4N确实可以在肿瘤微粒体内进行转化,并且在原发性及转移性脑肿瘤内有差别,为前药肿瘤微粒体内的药物转化提供了一个很好的证据.