川芎嗪醇质体贴剂的制备及体内外评价

摘要

目的 通过不同膜材、处方和工艺的优选,研制具有良好透皮吸收性能、剂型稳定、包封率及释放度均性能良好的川芎嗪缓释皮肤贴片.方法 采用乙醇注入超声法,以包封率为指标,制备川芎嗪醇质体.以丙烯酸树脂为主要组分,加入琥珀酸作为交联剂,柠檬酸三乙酯作为增塑剂,制备川芎嗪醇质体贴剂.然后进行体外释放度测定及体外透皮试验,考察其体外释药性能以及体外透皮率.最后进行大鼠的药动学试验,计算药动学参数,比较其相对生物利用度.结果 川芎嗪醇质体处方为磷脂浓度为1％(w/v),胆固醇浓度为0.4％(w/v),乙醇含量为45％(v/v),超声时间为5min,制得的川芎嗪醇质体粒径分布均匀,平均粒径为(78.71±1.23)nm,平均包封率为(86.42±1.50)％.川芎嗪醇质体贴剂体外透皮试验结果显示24h药物累积透皮量达183±18μg·cm-2,其体外释放度曲线24h内符合Higuchi方程,具有缓释效果.药动学结果显示其相对生物利用度为209.45％,与其他两种制剂相比,川芎嗪醇质体贴片具有促进药物吸收、提高生物利用度的作用.结论 川芎嗪醇质体贴剂透皮效果较好,并且达到缓释与提高生物利用度的目的.