拉帕替尼纳米晶的制备与表征

摘要

采用介质研磨法制备了拉帕替尼纳米晶(LPT-NC),以粒径和多分散指数(PDI)为评价指标,优化了制备工艺;并通过扫描电镜(SEM)、X-射线粉末衍射仪(XRPD)、差式扫描量热仪(DSC)等对LPT-NC进行了表征。结果表明,以15%羟丙纤维素为稳定剂、5%甘露醇为冻干保护剂,在LPT质量浓度为10%、氧化锆珠粒径为0.3 mm、氧化锆珠用量为9 g、研磨时间为2.0 h的最优条件下,制备的LPT-NC相较于LPT原料药并没有发生晶型的改变;平均粒径为(220.35±3.75)nm、平均PDI为0.196±0.015;20 min内达到溶出平衡,累积溶出度为90.12%,是原料药的9倍左右,且放置90 d后仍具有良好的体外溶出特性。为提高抗癌药LPT的水溶性和溶出度研究提供了科学依据。