拉帕替尼白蛋白纳米粒治疗脑胶质瘤的研究

摘要

拉帕替尼作为一种小分子靶向药物,具有广泛的应用前景.然而由于其溶解度差而无法制成注射剂,另一方面其口服制剂生物利用度较差,导致用药量大,毒副作用大.本文构建了拉帕替尼白蛋白纳米粒,成功提高了其溶解度,并将其制备为注射纳米制剂.该制剂粒径为60nm左右,能够有效被肿瘤细胞摄取并抑制肿瘤细胞增殖诱导其凋亡.在体内该纳米粒能够有效靶向至脑肿瘤并延长荷脑肿瘤小鼠生存期,且显著优于上市制剂.