抗抑郁药DOV216303的合成方法改进

摘要

@@ 化合物DOV216303(1),化学名为(±)-1-(3,4-二氯苯基)-3-氮杂二环[3.1.0]己烷盐酸盐[1],是由美国DOV Pharmaceutical公司开发的新型单胺递质抑制剂.它可同时抑制脑神经突触间隙中去甲肾上腺素(NET)、5-羟色胺(SERT)和多巴胺(DAT)3种单胺递质的再摄取,是这3种单胺递质的三联抑制剂[2].目前,化合物1处于抗抑郁症的Ⅰ期临床开发阶段[3].药效学研究显示,与传统单作用靶点和双重作用靶点的抗抑郁药相比,化合物1可以缩短抑郁症治疗的起效时间,提高疗效,增加患者的依从性[4].因此,化合物1作为新型抗抑郁药的开发前景良好,关于它的合成研究也越来越引起人们的重视.