由醋酸去氢表雄酮合成熊去氧胆酸

摘要

探索了用植物源商业原料合成熊去氧胆酸的新方法.以醋酸去氢表雄酮为原料,以区域选择性烯丙位氧化、Mistunbu反应和Luche还原为关键步骤,通过9步反应,以38.6％的总收率合成了熊去氧胆酸.其中,关键中间体4由化合物3经改进的烯丙位氧化反应以较高产率获得.对关键的烯丙基氧化反应的条件进行了优化,包括溶剂、氧化剂和反应温度.该方法原料易得、产率较高,并且有效地避免了动物源性原料的风险,易于实现规模化合成,因而具有较高的应用价值.