硝唑尼特合成工艺的研究

摘要

由乙酰水杨酸和2-氨基-5-硝基噻唑为原料,选用N,N-二甲基甲酰胺和三乙胺分别作为催化剂和缚酸剂,经酰胺化反应生成一种抗寄生虫新药-硝唑尼特,其较佳的工艺条件:酰氯化反应温度70 ℃,氯化亚砜与乙酰水杨酸的摩尔比为1.3: 1,乙酰水杨酸与2-氨基-5-硝基噻唑的摩尔比为1.4: 1,酰胺化反应时间2.5 h,收率达76.8%.该工艺简单,收率高,具有较好的应用价值.