来曲唑片在健康男性受试者中的生物等效性研究

摘要

目的 研究来曲唑片在健康男性受试者中的相对生物利用度,评价两种来曲唑片剂的生物等效性.方法 26名男性健康志愿者随机交叉、单剂量口服试验制剂来曲唑片和参比制剂来曲唑片,剂量为2.5 mg,用HPLC-MS/MS法检测来曲唑的血药浓度.利用DAS Ver 2.0进行药动学参数计算和统计分析.结果 试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数Cmax分别为(38.1±8.8)和(37.0±9.9)μg·L-1,tmax分别为(1.7±0.9)和(1.7±0.7)h,t1/2分别为(66.2±40.3)和(63.6±44.5)h,AUC0→312分别为(2451.7±1121.7)和(2437.0±1342.2)μg·h-1·L-1,AUC0→∞分别为(2729.8±1660.3)和(2758.8±2065.0)μg·h-1·L-1.来曲唑片试验制剂相对于参比制剂的相对生物利用度F(以AUC0→312作为评价依据)为:105.6%±19.4%.结论 两种来曲唑片剂在健康人体中具有生物等效性.