抗肝炎药(±)-双环醇的拆分

摘要

目的探索抗肝炎药(±)-双环醇的不同生物活性,对(±)-双环醇进行拆分.方法采用光学活性生物碱与(±)-双环醇的水解产物(±)-醇酸反应得到一对非对映异构体盐,利用其在溶剂中的不同溶解度分离得到(-)-醇酸光学活性生物碱盐和(+)-醇酸光学活性生物碱盐,分别经酸解离、甲基化,得到(-)-双环醇及(+)-双环醇.结果经熔点、比旋光度、氢核磁共振谱、质谱确定结构,手性柱HPLC测定其光学纯度为100%.结论药理结果显示,(-)-双环醇药理作用为(±)-双环醇的2倍,(+)-双环醇无效.