西洋参与花旗泽仁在大鼠血浆中人参皂苷Rb1的药代动力学比较研究

摘要

目的:比较花旗泽仁与西洋参中人参皂苷Rb1在大鼠血浆中药代动力学特征.方法:建立灵敏、可靠的超高液相色谱质谱联用法研究花旗泽仁与西洋参在大鼠体内药代动力学特征,完善花旗泽仁成药性评价.将SD大鼠随机分为花旗泽仁组与西洋参组,分别灌胃给予花旗泽仁、西洋参水煎液,于给药前及给药后一系列时间点采集血浆样品进行含量测定,并利用DAS软件计算药动学参数.将西洋参组与花旗泽仁组活性成分人参皂苷Rb1的主要药动学参数进行比较,观察主要药动学参数有无显著性差异.结果:在0.05 ~10 μg/mL 浓度间人参皂苷 Rb1在血浆中有良好的线性关系,定量下限为0.05 μg/mL,日内与日间差异均<10% .花旗泽仁组和西洋参组中活性成分人参皂苷Rb1在大鼠体内的主要药动学参数分别为:达峰浓度(Cmax)(779.6 ± 70.92)和(608.6 ± 85.67)μg/L;浓度达峰时间(Tmax)2和0.75 h;消除半衰期t1/2(15.58 ±7.574)和(9.947 ±4.099)h;药时曲线下面积(AUC0-t) (9 937 ±1 503)和(3 662 ± 301.5)μg/L·h;平均驻留时间(MRT0-t)(14.67 ± 0.740 6)和(7.825 ± 0.409 0)h;血浆清除率(CL)(0.196 8 ±0.041 22)和(0.499 2 ±0.070 02)L/h/kg.与西洋参组比较花旗泽仁组中人参皂苷Rb1的Cmax明显增加(P<0.01),AUC0-t显著增大(P<0.01),t1/2明显增加(P<0.05)及MRT0-t也显著增加(P<0.01),CL未出现明显差异(P<0.01).结论:花旗泽仁中活性成分人参皂苷Rb1的体内吸收与代谢相对缓慢,能维持较高的血药浓度.花旗泽仁的配伍可提高西洋参中活性成分人参皂苷Rb1的吸收量.