新型钯抗癌配合物初步筛选与作用机制的荧光法研究

摘要

提出一种抗癌配合物体外初步筛选及作用机制研究的荧光新方法.对本室所合成的十余种平面型新钯配合物作为非顺铂抗癌药物进行了体外筛选及其与DNA结合作用的研究.发现荧光新筛选法结果与其它方法如四唑蓝染色法等基本一致.其中[Pd(Ⅱ)/bpy/lys]Cl·3H2O(d),[Pd(Ⅱ)/tcd/lys]Cl·3H2O(e),[Pd(Ⅱ)/stn/lys]Cl·3H2O(f)和[Pd(Ⅱ)/tcd/(NO3)2](h)[lys为赖氨酸,bpy为2,2′-联吡啶,tcd为1,2,2-三甲基-1,3-环戊二胺(樟脑胺),stn为1,2-二苯基乙二胺]对小鼠S-180(S)瘤株抑瘤率分别为32%,36%,37%,39%,配合物e和h毒副性作用很小.进一步对它们作S-180(A)延命率实验,发现其延命率分别为88.7%及17.3%,说明它们具有相当强的延命作用.试验结果表明荧光筛选新方法具有一定可靠性且操作简便、耗费低廉、周期较短.这些特点说明荧光法适于抗癌配合物初筛.