第三代维甲类化合物丁羟胺酸在体外对蛋白激酶C的抑制作用

摘要

丁羟胺酸(R8605)是本所新合成的第三代维甲类化合物。在体外对二乙酰甘油和TPA活化PKC过程有抑制作用;对Ca^(2+)、磷脂和二乙酰甘油非依赖性PKC磷酸化鱼精蛋白有抑制作用。其IC50分别为65、70和100μmol/L。丁羟胺酸对PKC活性的抑制有助于解释其抗促癌作用机理。