重组人内抑素在猕猴体内药物代谢动力学研究

摘要

目的：通过静脉及皮下给药,研究重组人内抑素在猕猴体内的药物代谢动力学过程,为临床合理用药提供依据和参考。
　　方法：通过高效液相色谱法和放射性检测法分别测定静脉及皮下给药后,猕猴血液中重组人内抑素的放射性活性以及其浓度,进而求出其药代动力学参数。
　　结果：静脉及皮下给药后:其主要药代动力学参数分别为:t1/2α254min,t1/2β764min,MRT969min,AUC2893μg/ml·min;Cmax4.01μg/ml,Tmax30min,MRT1982min,AUC2502μg/ml·min。静脉注射48小时以及皮下注射72小时后尿排泄总量分别占给药量的31％和24%。
　　结论：皮下给药不仅吸收速度较快,且吸收程度也很高,绝对生物利用度达到86.5%,提示皮下给药是合理的给药方式。

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1 前言

2 实验材料

2.1 动物

2.2 受试药物

2.3 125I－Endostatin制备

2.4 仪器和设备

3 实验方法

3.1 重组人内抑素药物浓度测定方法学建立

3.2 药物代谢动力学参数测定

4 统计分析

5 实验结果

5.1 重组人内抑素药物浓度测定方法学建立

5.2 皮下注射重组人内抑素后猕猴经时-血药浓度

5.3 静脉注射重组人内抑素后猕猴经时-血药浓度

5.4 尿排泄实验结果

6 讨论

7 小结

参考文献

综述

附录

致谢