吡咯并三嗪酮类PARP--1抑制剂的设计、合成及生物活性

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摘要

第一章绪论

一癌症概述

二乳腺癌和卵巢癌

1乳腺癌现状

2卵巢癌

四PARP-1的结构和功能

2 PARP-1的功能

五PARP-1抑制剂在肿瘤治疗中的应用

1基于早期机制认识的PARP-1抑制剂研究

2基于合成致死理论的PARP-1抑制剂的研究

六PARP-1抑制剂的研究进展

1．Rucaparibb(AG-014699)

2．Olaparib(AZD-2281)

3．Niraparib(MK-4827)

4．Veliparib(ABT-888)

5．INO1001

6．CEP9722

7．E7016

8．BSI201(4-碘-3-硝基苯甲酰胺)

七小结

八Alamar Blue法简介

第二章吡咯并三嗪酮类衍生物的设计、合成以及抗肿瘤活性研究

一．吡咯并三嗪酮类衍生物的设计思路

2各类PARP-1抑制剂的结构特征

3．先导化合物Olaparib(AZD-2281)的结构特点

4吡咯并三嗪酮类衍生物的结构设计

二吡咯并三嗪酮类化合物与PARP-1蛋白的分子对接结合模式

三吡咯并三嗪酮类衍生物合成

1．3-乙炔苯甲腈(1-4)的合成路线