氟苯尼考合成新路线研究

目录

声明

摘要

符号说明

第一章绪论

1．1．2甲砜霉素

1．2氟苯尼考简介

1．3手性药物的合成方法

1．3．1天然产物提取

1．3．2化学法拆分

1．3．3酶法拆分

1．3．4不对称催化合成

第二章氟苯尼考的合成路线设计

2．1目前已报道的氟苯尼考的合成路线

2．1．1文献已报道的路线一

2．1．2文献已报道的路线二

2．1．3文献已报道的路线三

2．1．4文献已报道的路线四

2．2已报道路线总结

2．3氟苯尼考的逆合成分析与路线设计

2．3．1氟苯尼考的逆合成分析

2．3．2氟苯尼考的路线设计

2．3．3手性助剂的设计

2．4本章主要的研究内容

第三章氟苯尼考合成路线的实验结果与讨论

3．1手性助剂1的合成与对接

3．2手性助剂2的合成与对接

3．3手性助剂3的合成与对接

3．4手性助剂4的合成与对接

3．5手性助剂5的合成与对接

3．6手性助剂6的合成与对接

3．7手性助剂7的合成与对接

第四章总结与展望

5．1实验试剂和药品

5．2实验仪器和设备

5．3实验步骤

5．3．3((4R，5R)-2，2-二甲基-5-(4-(甲磺酰)苯基)噁唑烷-4-基)甲醇的制备(手性助剂2-A)

5．3．6叔丁基(2-((4S，5R)-4-(氟甲基)-5-(4-(甲基磺酰基)苯基)-2-氧代恶唑烷-3-丁基)-2-氧代乙基)氨基甲酸酯的制备(手性助剂4-B)

5．3．9(4S，5R)-3-(2-(二苯甲基氨基)乙酰基)-4-(氟甲基)-5-(4-(甲磺酰)苯基)噁唑烷-2-酮的制备(手性助剂4-Ⅱ)

5．3．11 N-(1R，2S)-1-(苄氧基)-3-氟-1-(4-(甲磺酰)苯基)丙烷-2-基)-2，2-二氯乙酰胺的制备(手性助剂5-A)

5．3．14 2-氨基-N-((1R，2S)-1-(苄氧基)-3-氟-1-(4-(甲磺酰)苯基)丙烷-2-基)乙酰胺的制备(手性助剂5-D)

5．3．16(1R，2S)-3-氟-2-(甲基氨基)-1-(4-(甲磺酰)苯基)丙烷-1-醇的制备(手性助剂6-A)

5．3．18 2-氨基-N-((1R，2S)-3-氟-1-羟基-1-(4-(甲磺酰)苯基)丙烷-2-基)-N-甲基乙酰胺盐酸盐的制备(手性助剂6-C)

5．3．20(4R，5R)-N，2，2-三甲基4-(4-(甲磺酰)苯基)-1，3-二噁烷-5-胺的制备(手性助剂7-A)

参考文献

附录

致谢