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抗慢性粒细胞白血病小分子药物的设计、合成及体外活性测定

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第一章 绪 论

1.1 慢性粒细胞白血病的简介

1.2 慢性粒细胞白血病的传统治疗

1.3 慢性粒细胞白血病的靶向治疗

1.4 目标化合物的设计思路

第二章 噻唑氨基-苯甲酰胺衍生物的设计

2.1 计算机辅助药物设计

2.2 目标化合物与靶点的对接模拟

2.3 化合物与靶点对接结果

第三章 噻唑氨基-苯甲酰胺衍生物的合成

3.1 试剂与仪器

3.2 合成方法

3.3 结果与讨论

3.4 小结

第四章 体外酪氨酸激酶Abl和AblT315I活性研究

4.1试剂与仪器

4.2 激酶检测缓冲液的准备

4.3 制作ATP-ADP标准转化曲线

4.4 优化激酶反应条件

4.5利用ADP-GloTM激酶检测筛选化合物

4.6 激酶结果与讨论

4.7 PYMOL模拟化合物3m与Abl及 AblT315I的作用模式

4.8 小结

第五章 目标化合物的细胞增殖抑制实验

5.1 试剂与仪器

5.2 细胞系

5.3 细胞培养

5.4 悬浮细胞抗增殖活性评价

5.5 贴壁细胞抗增殖活性评价

5.6 BaF3-ABL-BCR-T315I细胞抗增殖活性评价

5.7 结果与讨论

5.8 小结

第六章 全文总结

参考文献

综述:Recent advances in Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitors for overriding T315I mutation

作者攻读学位期间的科研成果

致谢

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