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第一章绪论
1.1恶性肿瘤的现状及抗肿瘤药物的发展
1.1.1恶性肿瘤的现况
1.1.2抗癌药物的研究现状
1.2癌症与化学疗法
1.2.1化学治疗
1.2.2根据来源对抗肿瘤药物分类
1.2.3根据作用机制对抗癌药物分类
1.3微管的结构特点及相关功能
1.3.1微管的结构特点
1.3.2微管的动力学特点
1.3.3微管类抗癌药物的分类
1.4抗癌新结构T138067
1.4.1 T138067简介
1.4.2 T138067构效关系研究
1.5 T138067类似物的设计
1.5.1其他类抗癌药物
1.5.2 T138067类似物
第二章选题依据及合成路线
2.1选题依据
2.2合成路线
2.2.1 3-氟-4-甲氧胺苯的合成路线
2.2.2酰基化反应
2.2.3烷基化反应
2.2.4亚硝化反应
第三章实验部分
3.1主要原料和试剂
3.2主要分析仪器
3.3实验操作
3.3.1 2,4-二硝基苯酚(3)
3.3.2 2,4-二硝基苯甲醚(4)
3.3.3二硫化钠水溶液
3.3.4 2-甲氧基-5-硝基苯胺(5)
3.3.5 2-氟-4-硝基苯甲醚(8)
3.3.6 3-氟-4-甲氧基苯胺(1)
3.3.7氯乙酰氯
3.3.8 2-氯-N-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙酰胺(9)
3.3.9乙酰水杨酰氯
3.3.10 N-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙酰水杨酰胺(10)
3.3.11 3-氟-4-甲氧基苯氨甲酸酯：
3.3.12 2-氟-4-异氰酸基苯甲醚
3.3.13 2-氯乙胺
3.3.14 1-氯乙基-3-(3-氟-4-甲氧苯基)脲
3.3.15 1-氯乙基-3-(3-氟-4-甲氧苯基)1-亚硝脲(11)
3.3.16 N,N-二(2-羟乙基)-3-氟-4-甲氧基苯胺
3.3.17N,N-二(2-氯乙基)-3-氟-4-甲氧基苯胺(12)
3.3.18 N-(2-羟乙基)-3-氟-4-甲氧基苯胺
3.3.19 N-(2-溴乙基)-3-氟-4-甲氧基苯胺
3.3.20 1-(3-氟-4-甲氧苯基)吖丙啶(13)
3.3.21对甲苯磺酸乙酯
3.3.22 N-乙基-3-氟-4-甲氧苯基胺
3.3.23 N-乙基-N-(3-氟-4-甲氧基苯基)亚硝酸胺(14)
第四章结果与讨论
4.1 2,4-二硝基苯甲醚
4.1.1反应机理
4.1.2投料比的考量
4.2 2-氟-4-硝基苯甲醚
4.2.1路线改进
4.2.2反应时间对反应的影响
4.2.3硝酸使用量对反应的影响
4.2.4硝酸浓度对反应的影响
4.2.5温度对反应的影响
4.3 3-氟-4-甲氧基苯胺
4.3.1路线改进
4.3.2反应原理
4.3.3温度对反应的影响
4.3.4硫化钠使用量对反应的影响
4.3.5反应时间对反应的影响
4.4 1-氯乙基-3(-氟-4-3甲氧苯基)脲
4.4.1异氰酸酯的合成方法简介
4.4.2 3-氟-4-甲氧基苯氨甲酸酯
4.5烷基化反应
第五章药理活性研究
5.1实验步骤
5.2实验数据
5.3结果与讨论
第六章结论
参考文献
发表论文和参加科研情况说明
致 谢
附图
天津大学;
