新型自组装PEI胶束增强抗癌药维甲酸药效的研究

摘要

聚合物胶束在药物传递系统(DDS)中作为药物载体应用广泛。其中具有两亲性的聚合物胶束的粒径分布集中，有独特的壳核结构，能够穿透血脑屏障，是当今药物载体研究的热点之一。聚乙烯亚胺(PEI)及其衍生物是重要的基因载体，其低分子衍生物在小分子药物的装载方面具有很大的潜力。
　　 本论文使用化学方法制备得到了一种新型两亲性聚乙烯亚胺衍生物，通过酰胺键将疏水基团脂肪醇桥连到PEI600的伯氨基上，降低了PEI表面正电荷，增大了产物的疏水性，以期得到一种良好的抗癌药维甲酸载体。
　　 本文还考察了该聚乙烯亚胺衍生物在水溶液中的自组装行为，测得其临界胶束浓度为12.2μg/ml，确定了包药胶束的最优制备条件，测量了包药胶束的粒径大小为112.8d.nm，证实了载药胶束在体外具有缓释效果，对细胞毒性较小，且可增强维甲酸对肿瘤细胞HepG2的抑制作用，是一个有应用潜力的药物载体。

目录

文摘

英文文摘

第一章 引言

第一节 药物传递系统研究现状

1.1.1 聚合物胶束药物载体

1.1.2 树枝状大分子药物载体

1.1.3 脂质体药物载体

1.1.4 乳剂药物载体

第二节 维甲酸药物传递系统研究现状

1.2.1 维甲酸概述

1.2.2 用于装载维甲酸的药物载体

第三节 聚乙烯亚胺及其衍生物

1.3.1 聚乙烯亚胺概述

1.3.2 聚乙烯亚胺及其衍生物作为药物载体的研究

第四节 研究课题的提出

第二章 两亲性聚乙烯亚胺衍生物的合成与表征

第一节 实验设计

第二节 实验部分

2.2.1 试剂与仪器

2.2.2 LDO-PEI600的合成

第三节 结果与讨论

第三章 两亲性聚乙烯亚胺衍生物作为药物载体的性能研究

第一节 两亲性聚乙烯亚胺衍生物形成空白胶束的制备与表征

3.2.1 试剂与仪器

3.2.2 实验部分

3.2.3 结果与讨论

第二节 两亲性聚乙烯亚胺衍生物形成载药胶束的制备与表征

3.2.1 试剂与仪器

3.2.2 实验部分

3.2.3 结果与讨论

第四章 两亲性聚乙烯亚胺衍生物载药胶束抗肿瘤活性的研究

第一节 两亲性聚乙酰亚胺衍生物载药胶束的细胞毒性研究

4.1.1 试剂与仪器

4.1.2 实验部分

4.1.3 结果与讨论

第二节 两亲性聚乙酰亚胺衍生物载药胶束的抗肿瘤活性

4.2.1 试剂与仪器

4.2.2 实验部分

4.2.3 结果与讨论..

第五章 总结与展望

参考文献

致谢

附录：实验谱图

个人简历及在学期间发表的学术论文与研究成果