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BINOL骨架的手性吡哆醛催化的酮酸不对称转氨化反应的研究

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第一章 前言

1.1氨基酸的重要功能和作用

1.2氨基酸的常用合成方法【4】

1.3 生物转氨化反应的介绍

1.4 模拟转氨化反应的进展

1.5本课题的主题思路

第二章BINOL骨架手性吡哆醛催化的酮酸不对称转氨化反应

2.1催化剂的设计

2.2 催化剂的合成研究

2.3底物的合成

2.4转氨化反应的初步探索

2.5转氨化反应条件的优化

2.6 催化剂活性的筛选

2.7 转氨化反应的底物拓展

2.7转氨化反应的机理

2.8本章小结

第三章 实验部分

3.1 实验通则

3.2反应底物的合成

3.3催化剂的合成

参考文献

附图

致谢

声明

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摘要

氨基酸是一类非常重要的有机化合物,在有机合成和药物化学中有着重要的应用。很多天然的氨基酸都是手性氨基酸,氨基酸的生理活性与它的立体化学有着非常密切的关系。目前很多氨基酸的合成多采用拆分外消旋体混合物的方法,这种方法费时费力,也浪费了资源,因此实现氨基酸的不对称合成成为一个重要的问题。生物体内的手性氨基酸是在转氨酶的催化下合成的,但是转氨酶具有立体专一性,对于反应的条件也有严格要求,限制了转氨化反应的适用范围。因此,研究能高效催化不对称转氨化反应的催化剂具有重要意义。
  本文研究了仿生不对称转氨化反应。生物体内的转氨化反应与维生素B6的吡啶环结构有关。我们设想利用含有吡啶环结构的吡哆醛及其手性衍生物作为不对称转氨化反应的催化剂。本文主要描述了一系列手性吡哆醛催化剂的设计思路、合成路线、不对称转氨化反应的条件优化,并扩大了底物的适用范围,使得这一类手性醛催化剂的适用范围进一步扩大。我们发展了一类新的催化不对称转氨化反应的催化剂,能在温和反应条件下催化不对称转氨化反应。

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