大豆异黄酮透皮吸收性能及经皮给药系统的初步研究

摘要

在皮肤衰老的治疗中，植物雌激素---大豆异黄酮是理想的生物雌激素替代物。透皮给药系统是近年研究活跃的领域，与其他制剂相比有血药浓度平稳，避免肝脏首过效应，提高安全性的优点，本文进行了大豆异黄酮经皮给药系统的初步研究。本文针对大豆异黄酮中的大豆甙和染料木甙这两个有效成分，研究了大豆异黄酮的透皮吸收性能，为大豆异黄酮的长效透皮给药系统的开发提供了理论基础。 本文首先建立了可靠的大豆异黄酮HPLC检测方法，测定了大豆异黄酮内主要成份的标准曲线，进行了精密度测定。同时测定了不同溶媒中的溶解度，结果表明大豆异黄酮溶于水，在乙醇、丙二醇内溶解度好，40％乙醇溶液溶解度最高。大豆异黄酮在0.9％的生理盐水中的溶解性好，为了模拟人体内环境，可以作为透皮吸收的接受液。 其二，进行了大豆异黄酮溶液性透皮给药系统促渗透剂的筛选与体外渗透性评价。实验建立了使用HPLC法测定大豆异黄酮中大豆甙和染料木甙这两个有效成分在透皮给药系统中的含量，进行了促渗透剂的筛选和体外渗透性试验。采用改良Franze扩散池，使用去卵巢SD大鼠背部皮肤为渗透介质。对大豆异黄酮的透皮性能研究表明，它虽然可以经卵巢去势大鼠表皮渗透，但是渗透系数和稳态流量相对小，实验中考察了3种渗透促进剂对大豆异黄酮的透皮吸收的影响作用。加入促渗剂处理后，10％油酸溶液的促渗作用最大，ER为2.37。这些均为大豆异黄酮的经皮给药系统的设立打下基础。