国产无针粉末注射系统关键技术的基础研究

摘要

无针粉末注射主要是利用高速气体喷射，将药物递送至皮内、皮下或粘膜部位的国际新型释药技术，具有无针、无痛、无交叉感染、便捷、微量、高效、安全的特点。该技术在药品选择上，适用于多种类型特别是对酸、酶不稳定的药物；在应用上，特别适用于需长期自我给药治疗的病人、有恐针感的病人和儿童的日常给药，以及大规模预防接种和野外作业条件下的疾病防治、重大突发事件的卫勤保障，可实现“打针不用针”的美好愿景。本课题为国内首次专题研究，先后被列为首都医学发展基金重点课题、军队“十五”科研课题和国家科技部“863”计划攻关课题。主要研究结果如下： 1.根据国外相关产品基本原理，利用我国航天军工技术，特别是轻武器弹道学、空气动力学、人体工学以及计算机数字仿真模拟技术，自主设计和研制了A、B、C三种型号的无针粉末注射器。人真皮喷射和体外模拟喷射试验表明，国产无针粉末注射器在动力性、气密性、安全性、可操控性、舒适性及依从性等方面无针注射的要求，尤以C型无针粉末注射器为优，并申请了相关专利； 2.以荧光素钠作为模型药物，人体皮肤体外吸收率和生物利用度为指标，采用正交试验设计优选无针粉末注射的载药喷射参数，药物最佳导入率可达到40％，超过普通透皮制剂400倍以上，略高于国外同类产品的导入率(33％)。建立了荧光素钠高效液相-荧光检测方法，该方法灵敏(0.5pmol)、快速(＜3min)、准确、简便，可同时满足体内、体外药物导入率试验的检测要求； 3.采用皮肤刺激性试验，定性定量地刻画了无针粉末注射系统的皮肤损伤程度。结果显示，自主设计的无针粉末注射系统对皮肤基本没有损伤，安全性好。综上，自主研制的无针粉末注射系统主要技术参数达到国外同类产品水平，基本解决了国产无针粉末注射剂研发的技术关键，填补了该领域国内研究空白。

目录

缩略语

前言

第一章无针注射给药系统研究概论

第一节无针注射给药技术简介

第二节无针粉末注射系统研发概述

第三节国产无针粉末注射系统的研制思路

第二章国产无针粉末注射器的研制

第一节国产无针粉末注射器的设计原理

第二节国产无针粉末注射器的试制

第三节国产无针粉末注射器的计算机仿真优化

第四节小结

第三章无针注射用药物粉末影响因素的考察

第一节模型粉末的选择

第二节粉末性质对无针注射效果的影响

第三节小结

第四章无针粉末注射剂的体内外吸收评价

第一节无针粉末注射剂的体外吸收考察

第二节无针粉末注射剂的生物利用度考察

第三节无针粉末注射剂的皮肤刺激性试验

第四节小结

第五章结语

参考文献

致谢

无针粉末注射技术研究进展

附录：研究生期间参加的主要研究工作

Pilot Study of Needle-free Powder Jet Injection Delivery System

超分子化学及其在乎性药物识别中的应用

RP-HPLC梯度洗脱测定叶下珠中没食子酸的含量

中医药防治SARS的方药分析与用药建议

Study of the interaction between monoammonium glycyrrhizinate and bovine serum albumin