盐酸西替利嗪巴布膏剂的优化及体内外评价

摘要

盐酸西替利嗪(CET)是一种高选择性的第二代组胺H1受体拮抗剂。目前常用的多为口服制剂，有嗜睡、头晕等不良反应。经皮给药制剂是一种新型的给药系统，具有使用方便，避免口服给药引起的不良反应和肝脏的首过效应及血药浓度平稳等特点。因此研制CET经皮给药制剂具有重要的意义。　　　　 本文以粘性为主要考察指标，对CET巴布膏剂的处方和工艺进行优化，同时对CET巴布膏剂的体内体外进行评价。文章介绍了盐酸西替利嗪巴布膏剂的优化处方；分析了制备过程中各种工艺对CET巴布膏剂粘性的影响。论述了CET巴布膏剂的含量、体外释放度和体外透皮试验的高效液相检测方法，并进行了体外参数的测定。本研究为今后CET巴布膏剂的研究及中试生产在制备工艺上提供了一定的依据；同时证明其体外性能稳定，疗效显著。

目录

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摘要

前言

第一部分西替利嗪巴布膏剂的处方优化

1仪器与材料

1.1仪器

1.2材料

2方法与结果

2.1 CET巴布膏剂的处方筛选

2.2 CET巴布膏剂体外释放试验方法的建立

2.3 CET巴布膏剂体外透皮试验方法的建立

2.4 NP-600与NP-700的比较

2.5 PVP K-90与PVP K-90D的比较

3讨论

第二部分西替利嗪巴布膏剂的工艺优化

1仪器与材料

1.1仪器

1.2材料

2方法与结果

2.1 CET巴布膏剂粘性、水分含量和体外释放度的测定

2.2 CET巴布膏剂水分含量与粘性的关系

2.3 CET巴布膏剂水分含量与体外释放度的关系

3讨论

第三部分西替利嗪巴布膏剂的体外评价

1仪器和材料

1.1仪器

1.2材料

2方法和结果

2.1 CET巴布膏剂的含量测定

2.2 CET巴布膏剂体外释放试验

2.3 CET巴布膏剂体外透皮试验

3讨论

第四部分西替利嗪巴布膏剂的药效学研究

1仪器和材料

1.1仪器

1.2材料

2方法和结果

2.1大鼠的致敏

2.2被动皮肤致敏

2.3吸光度的测定

3讨论

第五部分西替利嗪巴布膏剂的药动学研究

1仪器和材料

1.1仪器

1.2材料

2方法和结果

2.1大鼠血样中CET含量测定方法的建立

2.2实验设计和样本采集

2.3实验结果

3讨论

结 论

参考文献

致 谢

综 述 经皮给药促渗方法的新进展

硕士在读期间发表的文章