声明
摘要
缩略词表
前言
第一章 拓扑异构酶抑制剂研究进展
一、拓扑异构酶的结构与功能
二、Top1抑制剂
三、Top2抑制剂
四、Top1/Top2双重抑制剂
五、回顾与展望
参考文献
第二章 新型Top1抑制剂的虚拟筛选和生物活性研究
一、基于分子对接的虚拟筛选
二、筛选结果和活性测试
三、作用模式研究
四、小结
五、实验部分
参考文献
第三章 新型吴茱萸碱衍生物的设计、合成和抗肿瘤作用机制研究
一、设计思想
二、化学合成
三、体外抗肿瘤活性研究
四、化合物对Top的抑制作用
五、分子对接研究
六、化合物对DNA的作用
七、高活性吴茱萸碱衍生物的细胞凋亡作用和细胞周期定位
八、体内活性研究
九、小结
十、实验部分
参考文献
第四章 4-取代蒽并[1,2-c][1,2,5]噻二唑-6,11-二酮设计、合成和抗肿瘤活性研究
一、设计思想
二、化学合成
三、体外抗肿瘤活性研究
四、化合物对Top1抑制作用
五、分子对接研究
六、化合物对DNA的作用
七、小结
八、实验部分
参考文献
第五章 新型Top2抑制剂的虚拟筛选和生物活性研究
一、基于分子对接的虚拟筛选
二、筛选结果和活性测试
三、作用模式研究
四、小结
五、实验部分
参考文献
在读期间发表论文和参加科研工作情况说明
致谢
附录