芳杂环酰基双取代硫脲类衍生物的制备、结构表征与生物活性研究

摘要

为了研发更加高效、更为安全的新型植物杀菌剂，本文将单独的相转移催化法和超声辐射法相结合，制备了8种芳、杂环酰基双取代硫脲类衍生物，制备过程中发现此法能够缩短反应时间和提高产品收率，其中化合物Ⅰ～Ⅵ是新型和未见报道的，并通过红外光谱分析、元素分析、核磁光谱分析和X-射线单晶衍射分析等表征手段确认了它们的分子结构。
　　单晶:
　　ⅠN-（对氯甲基苯甲酰基）-N'-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)硫脲
　　ⅡN-（对氯甲基苯甲酰基）-N'-（对硝基苯基）硫脲
　　ⅢN-（对甲氧基苯甲酰基）-N'-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)硫脲
　　ⅣN-（邻氯苯甲酰基）-N'-(正丙基）硫脲
　　ⅤN-（邻氯苯甲酰基）-N'-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)硫脲
　　ⅥN-（对氯甲基苯甲酰基）-N'-（苯并噻唑-2-基）硫脲
　　ⅦN-(对甲氧基苯甲酰基)-N'-(2，4-二硝基苯胺-2-基)硫脲
　　ⅧN-（对氯甲基苯甲酰基）-N'-(4，6-二甲基嘧啶-2-基)硫脲
　　选取4种植物致病真菌作为供试对象，使用离体菌丝生长速率法，发现化合物Ⅰ～Ⅷ均表现出不同强烈程度的抑菌活性，其中化合物Ⅲ的抑菌活性最好，但与商品化杀菌剂嘧霉胺相去相比，还是有一定差距。

目录

声明

摘要

第一章 绪论

1．1 引言

1．2 酰基硫脲的研究进展

1．3 酰基硫脲衍生物制备方法

1．4 本文研究内容

第二章 芳杂环酰基硫脲类衍生物的制备与表征

2．1 实验试剂与仪器

2．1．1 实验试剂

2．1．2 实验设备

2．2 硫脲衍生物的制备及表征

2．2．1 N-(对氯甲基苯甲酰基)-N'-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)硫脲的制备及表征

2．2．3 N-(对甲氧基苯甲酰基)-N'-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)硫脲的制备及表征

2．2．5 N-(邻氯苯甲酰基)-N'-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)硫脲的制备及表征

2．2．7 化合物Ⅶ和Ⅷ的制备及表征

2．3 本章小结

第三章 芳杂环酰基硫脲类衍生物单晶结构分析

3．1．3 结构分析

3．2 N-(对氯甲基苯甲酰基)-N'-(对硝基苯基)硫脲单晶

3．2．1 单晶培养

3．2．2 结构测定

3．2．3 结构分析

3．3 N-(对甲氧基苯甲酰基)-N'-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)硫脲单晶

3．3．1 单晶培养

3．3．2 结构测定

3．3．3 结构分析

3．4 N-(邻氯苯甲酰基)-N'-(正丙基)硫脲单晶

3．4．1 单晶培养

3．4．2 结构测定

3．4．3 结构分析

3．5 N-(邻氯苯甲酰基)-N'-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)硫脲单晶

3．5．1 单晶培养

3．5．2 结构测定

3．5．3 结构分析

3．6 N-(对氯甲基苯甲酰基)-N'-(苯并噻唑-2-基)硫脲单晶

3．6．1 单晶培养

3．6．2 结构测定

3．6．3 结构分析

3．7 N-(对甲氧基苯甲酰基)-N'-(2，4-二硝基苯胺-2-基)硫脲单晶

3．7．1 单晶培养

3．7．3 结构分析

3．8 N-(对氯甲基苯甲酰基)-N'-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)硫脲单晶

3．8．1 单晶培养

3．8．2 结构测定

3．8．3 结构分析

3．9 本章小结

第四章 芳杂环酰基硫脲类衍生物核磁共振氢谱

4．2 N-(对氯甲基苯甲酰基)-N'-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)硫脲的氢谱表征

4．3 N-(对甲氧基苯甲酰基)-N'-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)硫脲的氢谱表征

4．4 N-(邻氯苯甲酰基)-N'-(正丙基)硫脲的氢谱表征

4．5 N-(邻氯苯甲酰基)-N'-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)硫脲的氢谱表征

4．6 N-(对氯甲基苯甲酰基)-N'-(苯并噻唑-2-基)硫脲的氢谱表征

4．7 N-(对甲氧基苯甲酰基)-N'-(2，4-二硝基苯胺-2-基)硫脲的氢谱表征

4．8 N-(对氯甲基苯甲酰基)-N'-(4，6-二甲基嘧啶-2-基)硫脲的氢谱表征

第五章 生物活性研究

5．1 实验仪器和材料

5．2 实验步骤

5．2．1 马铃薯葡萄糖琼脂培养基(PDA培养基)的制备与灭菌

5．2．2 含药培养基的制备

5．2．3 植物病菌的接种和培养

5．2．4 数据处理

5．3 实验结果

5．3．1 小麦赤霉菌的生物活性初筛结果

5．3．2 葡萄黑痘菌的生物活性初筛结果

5．3．3 苹果干腐菌的生物活性初筛结果

5．3．4 苹果轮纹菌的生物活性初筛结果

5．3．5 化合物Ⅲ的生物活性研究

总结

参考文献

致谢

科研成果