红毛七化学成分及活性研究

摘要

红毛七(CaulophyllumrobustumMaxim.)为小檗科红毛七属植物,又名类叶牡丹,葳严仙等,主产于我国的新疆、甘肃、陕西、四川及远东前苏联、日本等地,其根及根茎是药用部位,可以栽培。它具有很强的活血化瘀,祛风通络等作用。在民间可以用来治疗风湿疼痛、类风湿、胃腹疼痛、跌打损伤、月经不调、关节炎等病。为了充分开发利用陕西红毛七天然药库资源,本文对红毛七化学成分及其药理活性进行了深入研究。
　　 将红毛七干燥粉碎后,工业酒精浸渍提取,提取液经减压浓缩后得浸膏,将浸膏与水悬浮后依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,得萃取各部位。再采用硅胶柱色谱、SephadexLH-20和重结晶法对红毛七化学成分进行分离纯化,结合TLC检测、Molish、Liebermann-Burchard反应及现代波谱学技术(MS、1H-NMR、13C-NMR、DEPT、HMQC等)鉴定所得化学成分的结构,并用MIC法测定各个化合物对金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)、乳链球菌(Streptococcusthermophilus)、大肠杆菌(Escherichiacoli)、枯草芽孢杆菌(Bacillussubtilis)、小麦赤霉病菌(Fusariumgraminearum)、白菜黑斑病菌(Alternariabrassicae)、西瓜枯萎病菌(Fusariumoxysporumf.sp.niveum)、葡萄炭疽病菌(Colletotrichumgloeosporioides)抑制能力,用二甲苯诱导小鼠耳肿胀法、热板法来评估部分化学成分的抗炎镇痛活性。
　　 从萃取部位共分离纯化得7个化合物,经理化性质、波谱鉴定分析及与文献报道数据对照,其中有2个甾醇和5个三萜皂苷,将化合物确定为(1)a-菠菜甾醇、(2)β-豆甾醇、(3)16α-羟基-齐墩果-12-烯-28-酸-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷、(4)常春藤皂苷元-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷、(5)葳严仙皂苷元-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷、(6)常春藤皂苷元-3-O-β-D-葡萄吡喃糖-(1→2)-α-L-阿拉伯吡喃糖苷、(7)23,28-二羟基-齐墩果-12-烯-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖苷。其中化合物1和7首次从该属植物中得到。
　　 通过测试部分化合物分别对四种细菌及四种真菌的最小抑菌浓度(MIC),抗菌结果显示:对细菌的抑制能力普遍大于真菌,且化合物的抑菌效果与皂苷元上的连糖个数和羟基个数直接相关。
　　 本文研究了化合物4和6的抗炎镇痛活性,并以阿司匹林为阳性对照,结果显示同等剂量的两个化合物与阿司匹林比较,两个化合物的抗炎镇痛效果强于阿司匹林,表明两种化合物均具有显著的抗炎镇痛作用。